Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у пацієнтів з раком молочної залози має терапевтичний ефект.
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола.
Після 7- денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі. Зв'язок з білками плазми крові - 40%.
Анастрозол 1 mg екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі при цьому менше 10% екскретується нирками в незміненому вигляді протягом 72 год після прийому препарату. Період напіввиведення анастрозола з плазми крові становить 40-50 годин. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування гідроксилюванням і глюкуронідація.
Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол визначається в плазмі крові не має фармакологічної активності
Анастрозол не володіє прогестогенов, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Ингибиторы ароматазы купить в steroidshop за вигідною ціною в нашому інтернет магазині!
Препарат приймають всередину. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Дорослим, включаючи літніх, призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.
Корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.
